Основы психофармакотерапии: пособие для врачей

Хлорпротиксен (Chlorprothixeni, Truxal). Обладает седативным, атипсихотическим и атидепрессивым эффектом. Показан при тревожно – депрессивных, депрессивно – параноидных и неврозоподобных состояниях. В общемедицинской практике используются малые дозы хлорпротиксена для нормализации сна (0,005–0,05 г/сут). Из побочных эффектов возможен ортостатический коллапс, нарушения аккомодации, тахикардия, дизартрия, сухость слизистых оболочек, нарушения потенции. Побочные эффекты ограничивают применение препарата у пожилых пациентов. Меры предосторожности. Прекращают лечение путем постепенного снижения дозы лекарства. На время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Дозы и применение. 50–200 мг/сут внутрь, предпочтительно на ночь. В общемедицинской практике используются низкие дозы препарата – 0,015 г. Выпускается в таблетках по 0,015 и 0,05 г. № 50.

Галоперидол (Haloperidol, Haldol, Halophen, Senorm) – нейролептический препарат из группы бутирофенона. Главное свойство – влияние на бред и галлюцинации, купирование психомоторного возбуждения. Показания: паранойяльные, галлюцинаторно – параноидные и галлюцинаторные состояния при шизофрении, делириозные состояния, галлюцинаторно – бредовое и маниакальное возбуждение. Препарат не вызывает вялости и апатии. Кроме антипсихотического действия препарат эффективен при синдроме Жиля де ля Туретта, хорее Гентингтона, различных тиках, малой хорее, спастическом тортиколлисе и других гиперкинезах, при заикании и упорной икоте центрального происхождения. Доказано, что галоперидол безопасен для беременных, рожениц и для плода. Возможно также применение препарата при инфаркте миокарда и в постинфарктном периоде для снятия возбуждения и напряженности. Противопоказания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами; депрессивные состояния; кома; беременность и грудное вскармливание; возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к конжутному маслу при применении деканоата. Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства, большие эпилептические припадки, усиление психотических расстройств, депрессия, при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, тахикардия, изменение показателей ЭКГ; преходящие и незначительные лейкопения, эритропения, лейкоцитоз, диспепсические расстройства, нарушения функции печени, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, изменение либидо; сухость во рту, нарушения зрения, приапизм, задержка мочи, ларинго– и бронхоспазм, ретинопатия. Меры предосторожности. Препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, декомпенсированных сердечно – сосудистых заболеваниях, тяжелых болезнях почек, предрасположенности к глаукоме, тиреотоксикозе, легочной недостаточности. Не рекомендовано выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкоголя. Лекарственные взаимодействия. Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола. При одновременном применении галоперидола и антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних. Противопоказано сочетание галоперидола с литием. Дозы и применение. В начале лечения при отсутствии выраженного возбуждения 1,5–3 мг/сут в 2–3 приема, через 30 мин после еды, с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта (от 10 до 60 мг/сут). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Снижение дозы производят постепенно. Поддерживающие дозы 0,5–5 мг/сут. В/м. 2–5 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней до купирования психомоторного возбуждения с последующим переходом на прием препарата внутрь. В общемедицинской практике, во избежание развития экстрапирамидных синдромов, следует применять низкие дозы препарата – 0,75–1,5 мг. Выпускается в таблетках по 0,0015 и 0,005 г, во флаконах по 10,0 мл 0,2 % раствора (10 капель – 1 мг.). Ампулы по 1,0 мл 0,5 % раствора.

Галоперидол деканоат (Haloperidoli decanoati) Дозы и применение. 50–200 мг 1 раз в 2–4 нед, в/м. Галоперидол деканоат® растворы для инъекции, ампулы по 1,0 мл 50 мг/мл; № 1 и 5.

Зуклопентиксол (Zuclopenthixoli). Клопиксол (зуклопентиксол) является производным тиоксантена. Показания. Шизофрения и другие психотические расстройства с галлюцинаторно – параноидной симптоматикой. Обладает антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект проявляется через два часа. Назначается пациентам с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. В общемедицинской практике клопиксол назначается с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно – сосудистыми заболеваниями. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок или назначением антипаркинсонических средств. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния; беременность, грудное вскармливание. Побочные действия. Головокружение, сонливость, экстрапирамидные нарушения, нарушение аккомодации, поздняя дискинезия; тахикардия, ортостатическая артериальная гипертензия; сухость во рту, запор. Меры предосторожности. С осторожностью назначается при заболеваниях печени, сердечно – сосудистых заболеваниях, судорожном синдроме. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление спиртных напитков. Дозы и применение. Внутрь 10–15 мг/сут. Клопиксол® Таблетки по 2, 10 и 25 мг; № 50 и 100.

Зуклопентиксол ацетат (Zuclopenthixoli acetate). Показания. Начальное лечение острых и хронических психозов и маниакальных состояний в фазе обострения. Однократная инъекция обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия препарата 2–3 дня. После 1 или 2 инъекций пациента обычно переводят на лечение пероральными лекарственными средствами или депо – формами. Клопиксол – акуфаз®. Растворы для инъекций, ампулы по 1 и 2 мл, 50 мг/мл.

Зуклопентиксол деканоат (Zuclopenthixoli decanoate). Препарат пролонгированного действия. Клопиксол – депо®. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл, 200 мг/мл. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл 500 мг/мл.

Флупентиксол (Flupentixol). Показания. Психотические состояния; психосоматические расстройства, тревога, обусловленная стрессовыми ситуациями и другие тревожные расстройства. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Транзиторная бессонница (особенно после применения седативных нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, изменения функциональных показателей печени. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, сердца, эпилепсии. Во время лечения не рекомендовано выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкоголя. Не рекомендуется применять при гиперактивности и состоянии возбуждения. В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует постепенно прекратить. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффект снотворных, наркотических средств, анальгетиков, алкоголя. Ослабляет эффект леводопы, амфетамина и адренергических средств. Флупентиксол не следует применять с гуанетидином и другими средствами подобного действия. При одновременном применении с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных расстройств. Депрессивные и тревожные расстройства. Начальная доза 1 мг/сут (утром) или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффекта через 1 неделю дозу увеличивают до 3 мг/сут в несколько приемов. В случае отсутствия эффекта в дозе 3 мг/сут препарат отменяют. Психотические состояния. Начальная суточная доза 5–15 мг; в дальнейшем дозу увеличивают до 40 мг/сут в 2–3 приема. Флуанксол®. Драже по 0,5 и 1 мг; № 100. Таблетки по 5 мг № 100. Капли (флаконы) 100 мг/мл – 10,0 мл.

Флупентиксол Деканоат (Flupentixoli Decanoate). Пролонгированная форма флупентиксола. Показания. Профилактика рецидивов при хронических психозах (шизофрения). Противопоказания и меры предосторожности, как и у Флупентиксола. Дозы и применение. Препарат применяют в/м. Средняя поддерживающая доза 20–200 мг 1 раз в 2–4 нед. При обострении психоза возможно увеличение дозы до 400 мг в 1–2 нед. После купирования острого состояния дозу снижают до средней поддерживающей дозы. Флюанксол. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл, 20 мг/мл и 100 мг/мл; № 1 и 10.

Флуфеназин (Fluophenazine). Показания. Психомоторное возбуждение, опасное импульсивное возбуждение, связанное с насильственными действиями, шизофрения и другие хронические психозы; невротические состояния, сопровождающиеся тревогой и напряжением. Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; феохромоцитома; почечная, печеночная и сердечная недостаточность; тяжелые депрессивные расстройства; беременность, грудное вскармливание; детский возраст; паркинсонизм; аденома предстательной железы; закрытоугольная глаукома. Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства; нарушение мочеиспускания; запоры; артериальная гипотензия; нарушение интеллектуальных функций; аномальная пигментация кожи; гормональные нарушения (галакторея, аменорея, гинекомастия); увеличение массы тела. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление алкоголя. С осторожностью назначают при эпилепсии и пожилым пациентам. Дозы и применение. Начальная доза 1–2 мг/сут внутрь с постепенным увеличением до 10–30 мг/сут. Миренил®. Драже по 1 мг № 30 и 60. Модитен®. Таблетки по 1, 2,5 и 5 мг. Пролинат®. Растворы для инъекций, ампулы по 1 и 5 мл, 25 мг/мл – № 5.

Флуфеназин Деканоат (Fluophenazine Decanoate). Пролонгированный препарат флуфеназина. Дозы и применение. Препарат назначают в/м однократно с интервалом в 2–4 нед. Начальная доза 12,5 – 25 мг, при необходимости дозу повышают до 75–100 мг. Модитен – депо®. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 и 5,0 мл, 25 мг/мл – № 5. Лиородин – депо®. Растворы для инъекций, ампулы по 2,0 мл, 25 мг/мл.

Кветиапин (Quetiapine, Seroquel) – атипичный антипсихотик. Воздействует на позитивные и негативные симптомы. Также эффективен, как галоперидол, Низкая частота ЭПС во всем диапазоне используемых доз. Не вызывает повышения уровня пролактина плазмы. Не требует контроля крови, АД и ЭКГ. Показания. Шизофрения и другие психотические расстройства. Препарат приемлем при проведении длительной противорецидивной терапии у пожилых пациентов и у пациентов с явлениями терапевтической резистентности. Противопоказания. Заболевания кроветворной системы (в том числе и в анамнезе), хронические и тяжелые заболевания – сахарный диабет, нарушения функций печени и почек, гипертиреоидизм, беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Увеличение массы тела, сухость во рту, сонливость, тревога, нарушения сна; редко экстрапирамидные симптомы. Меры предосторожности. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции и употребление спиртных напитков. Квеатипин напоминает клозапин с отличительными фармакологическими свойствами (отсутствует антихолинергическое действие). Рекомендуемая доза 150–750 мг/сут. В связи с преходящим повышением активности ферментов печени, головокружением и ортостатической гипотензией, особенно в первые дни лечения, рекомендуется медленно повышать дозу в начале лечения. Лекарственные взаимодействия. Ослабляет эффект леводопы и агонистов допамина. Дозы и применение. Средняя доза 300 мг/сут, максимальная доза – 700 мг/сут. Сероквель®. Таблетки по 25, 100, 200 мг.

Триседил (Trifluperidoli, Trisedyli). Химически близок к галоперидолу, но по нейролептическому эффекту в 2 раза его превосходит. Триседил потенцирует действие снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, оказывает противосудорожное действие. Триседилу присущи влияния на бред, галлюцинации, психические автоматизмы, кататоно – гебефренные состояния, манию. В общемедицинской практике триседил может использоваться при лечении динамической кишечной непроходимости. Интернистам следует применять малые дозы препарата (0,001–0,003 г/сут) из‑за высокой вероятности развития неврологических побочных эффектов. Выпускается в таблетках по 0,5 мг, в 0,1 % растворе -10,0 мл (в 1,0 мл 20 капель-1мг препарата) для приема внутрь.

Тиопроперазин (Thioproperazini). Препарат показан при гебефренической и кататонической формах шизофрении с непрерывным типом течения. Противопоказания. Сочетание с алкоголем, леводопой и гуанетидином; токсический агранулоцитоз в анамнезе; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы; паркинсонизм; органические заболевания ЦНС. Побочные действия. Часто наблюдаются побочные экстрапирамидные расстройства: поздняя дискинезия; паркинсонизм; акатизия; окулогирные кризы; нарушения менструального цикла; тошнота, рвота, диарея; нарушения сердечного ритма; слезо– и слюнотечение; усиленная потливость; эректильная дисфункция; галакторея; гинекомастия; увеличение массы тела; холестатическая желтуха; фотосенсибилизация кожи; агранулоцитоз. Меры предосторожности. При появлении гипертермии необходимо немедленно прекратить лечение. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление спиртных напитков. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, при сочетании с гипотензивными средствами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, транквилизаторами, атропином, опиоидами. Препарат с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек и сердечнососудистой системы в стадии декомпенсации. Дозы и применение. Начальная доза препарата 5 мг/сут с последующим повышением на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза 20–60 мг. Мажептил ®. Табл. по 10 мг № 20. Растворы для инъекций, ампулы 1,0 мл 10 мг/мл № 50.

Трифлуоперазин (Trifluoperazini) показан при шизофрении и других психозах с галлюцинаторно – бредовой симптоматикой, психомоторным возбуждением или для симптоматического лечения тошноты и рвоты. В малых дозах препарат эффективен при невротических расстройствах. Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени; заболевания сердца с нарушением проводимости в стадии декомпенсации; заболевания крови; почечная и печеночная недостаточность; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор; сухость во рту, расстройства сна, галакторея, аменорея, анорексия, нарушения зрения, холестатическая желтуха, тромбоцитопения; аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление алкоголя. Дозы и применение. Внутрь. Разовая доза 1–5 мг, средняя суточная доза 30–80 мг. В/м. Начальная разовая доза 1–2 мг через каждые 4–6 часов, средняя суточная доза 60 мг. Стелазин® таблетки по 1 и 5 мг № 50 и 100 шт. Трифтазин® таблетки по 5 мг, № 50. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл 0,2 % раствора.

Сульпирид (Sulpiride, Eglonili). Психотропные свойства эглонила включают антипсихотическое, тимоаналептическое, снотворное, антипаркинсоническое, транквилизирующее и стимулирующее действие. Купирует тревожные, тревожно – депрессивные состояния с обсессивно – фобическими и ипохондрическими расстройствами. Эффективен при вялости и адинамии. Используется при абстиненции. Препарат малотоксичен. Тормозит двигательную активность желудка и открывает привратник. Его противорвотная активность в 140 раз сильнее, чем у аминазина. Показан при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки. В общемедицинской практике рекомендуется применять в дозе 0,15–0,6 г/сут. Выпускается в капсулах по 0,05 г, таблетках по 0,2 г, в ампулах по 2,0 мл (0,1 г) и во флаконах в виде сиропа (1 чайная ложка содержит 25 мг). Эглонил® Капсулы 50 мг № 30; таблетки 200 мг № 12. Раствор для приема внутрь (флаконы) 0,5 % (25 мг в чайной ложке, 5 мг в 20 каплях); 200 мл. Растворы для инъекций, ампулы по 2,0 мл, 50 мг/мл № 6.

Сультоприд (Sulthoprid). Показания: острые и хронические психозы с тревогой, нарушением сознания, манией, бредом. Купирование агрессивности и возбуждения. Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия. Побочные действия. При использовании высоких доз в течение длительного времени иногда могут отмечаться судорожный синдром, заторможенность, сонливость, экстрапирамидные расстройства, сексуальные нарушения. Меры предосторожности. С осторожностью назначать больным эпилепсией, с тяжелыми сердечно – сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона. Дозы и применение. Начальная доза 200 мг. Средняя суточная доза 400–1200 мг. Топрал®. Таблетки по 400 мг № 20. Ампулы 200 мг № 30.

Тиаприд (Tiapridum). Показания. Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боли (интенсивные, некупирующиеся), дискинезии (спонтанная, поздняя, хорее Гентингтона). Противопоказания. Гиперчувствительность, феохромоцитома, беременность. Побочные действия. При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, снижение АД, сексуальные расстройства и др. Меры предосторожности. С осторожностью назначать больным эпилепсией, с тяжелыми сердечно – сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, с болезнью Паркинсона, водителям. Дозы и применение. Начальная доза 100 мг, средняя суточная доза 300–400 мг. Тиапридал® Таблетки 100 мг № 20. Ампулы по 2,0 мл 10 мг; № 12.

Клозапин (Clozapine).) – нейролептик из группы дибензодиазепинов. Обладает выраженным снотворным, седативным и антипсихотическим действием. Показан при психомоторном возбуждении, хронических психозах, навязчивостях, резистентных к другим психотропным средствам, невротических и неврозоподобных состояниях. Обладает центральным и периферическим антихолинергическим, а также периферическим альфа – адренолитическим и миорелаксирующим действием. В общемедицинской практике клозапин следует применять с осторожностью. Он вызывает слюнотечение, расстройства аккомодации, тахикардию, снижение артериального давления, головокружение, повышение температуры тела центрального происхождения. Клозапин может вызывать торможение экскреции при поражении печени и почек, усиливать склонность к судорогам при эпилепсии, ухудшать состояние при глаукоме, аденоме предстательной железы, дизурии, алкогольных и других интоксикационных психозах. Положительным свойством считается отсутствие побочных неврологических эффектов. Меры предосторожности. В первые 18 недель лечения следует еженедельно, а далее реже, проводить общий анализ крови. При появлении признаков гранулоцитопении немедленно прекращать прием препарата. Не рекомендуется выполнение работ, требующей быстрой реакции, и употребление спиртных напитков. Дозы и применение.