Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие

Особые указания

Нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами. Сердечные гликозиды повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. аритмогенного действия).

В спортивной деятельности эффективным является только в/в введение.

ГИПОКСЕН (Hypoxen). Гипоксен включен в программу мониторинга ВАДА в 2024г.

ОЛИФЕН (OLIFEN)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 0,25 г в упаковке по 30 штук.

Фармакологическое действие

Антигипоксант. Антиоксидант. Механизм действия Гипоксена на клетки заключается в снижении потребления тканями кислорода, его более экономном расходовании в условиях гипоксии.

Обладая высокой электронно-обменной емкостью за счет полифенольной структуры молекулы, Гипоксен оказывает шунтирующее действие на стадии образования молочной кислоты из пировиноградной кислоты, образуя Ацетил КоА, который затем вовлекается в цикл трикарбоновых кислот. Гипоксен на молекулярном уровне облегчает тканевое дыхание в условиях гипоксии за счет способности непосредственно переносить восстановленные эквиваленты к ферментным системам. Гипоксен многократно компенсирует недостаток убихинона в условиях гипоксии, так как содержит большое количество функциональных центров. Таким образом, Гипоксен компенсирует деятельность митохондриальной дыхательной цепи при наличии повреждений на ее участках.

Антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования.

Антиоксидантное действие Гипоксена связано с его полифенольной структурой, которая защищает мембраны клеток и митохондрий от разрушительного воздействия свободных радикалов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов (ПОЛ). Этот патологический процесс запускается при экстремальных физических и психоэмоциональных воздействий на организм.

Гипоксен, будучи препаратом прямого действия, может обеспечить кислородом любую клетку за счет малых размеров собственных молекул. В связи с этим, его применение возможно при всех видах гипоксии.

Фармакокинетика

Экономное расходование энергетических запасов за счет переведения на более выгодный механизм, т.е. с гликолитического на аэробное окисление энергетических субстратов. При этом выход энергии увеличивается в 19 раз, т.к. при анаэробном гликолизе из одной молекулы получается 2 молекулы АТФ, а при аэробном пути – 38 молекул АТФ.

Рекомендации к применению в спорте

Повышение работоспособности при выполнении мышечной работы в экстремальных условиях соревнований.

Профилактика и преодоление состояния хронической усталости.

Ускорение восстановления организма после перенесенных нагрузок.

Улучшение периферического кровотока.

Экономное расходование кислорода тканями в условиях гипоксии.

Повышение устойчивости организма к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Соревнования. 4 капсулы (1г) за 60 минут до физической нагрузки; в условиях 2-х стартов в день прием гипоксена можно повторить.

Тренировочный процесс. Цикл 3 месяца. По 2 капсулы 3 раза в день в течение первого месяца. В течение последующих 2-х месяцев следует употреблять 1 капсулу в день.

Побочное действие

Практически не встречается. В редких случаях возможна тошнота, сухость во рту.

Противопоказания

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Индивидуальная непереносимость.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено.

ДИМЕФОСФОН (DIMEPHOSPHON)

Состав и форма выпуска

Диметилоксобутилфосфомилдиметилат в виде 15% раствора во флаконах по 100мл.

Ампулы по1г.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, антигипоксическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее.

Проявляет антиоксидантные свойства, дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает противоокислительный потенциал тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Нормализует кислотно-основное состояние за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Обладает рядом нейро-фармакологических эффектов: ноотропным, антидепрессивным, противоотечным и противоишемическим, стресспротективным, мнемотропным и антиамнестическим. Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус церебральных сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротективные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга – нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга. При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; снимает головную боль вазомоторного происхождения; уменьшает потребление кислорода тканью мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Купирует аллергическое воспаление, уменьшаются проявления бронхиальной астмы и атопического дерматита.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь всасывается достаточно полно. Максимальная концентрация отмечается через 2-3 часа. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах.

Рекомендации к применению в спорте

Значительные физические нагрузки.

Ацидоз при физической нагрузке.

Восстановление после физической нагрузки.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки) обусловленные гипертонической болезнью, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника. Черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга); вегетативная дисфункция; острые и хронические заболевания органов дыхания (хронический бронхит, бронхиальная астма), острых респираторных вирусных инфекциях; атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, заболевания ЛОР-органов.

Режим дозирования

Внутрь, в/в, наружно.

Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30-50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15% раствора на 5 кг массы тела), 1-4 раза в сутки; продолжительность курса от 3 недель до 2 месяцев. Для профилактики обострения аллергии – в течение 3 недель перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений.

В/в: струйно – содержимое 1-2 ампул разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, капельно – в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят 1-4 раза в день в течение 7-10 дней.

Наружно: при инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек – в виде повязок и примочек ежедневно до исчезновения клинических проявлений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к димефосфону, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.

Побочное действие

Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале курса).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает антиагрегационное действие аспирина.

Особые указания

Обладает горьким вкусом, рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

КАВИНТОН (CAVINTON)

VINPOCETIN

Состав и форма выпуска

Таблетки: в упаковке 50 шт.

В 1 таблетке винпоцетин 5 мг.

Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.

В 1 мл винпоцетин 5 мг.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию, переносимость гипоксии, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм; способствует транспортировке кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы; уменьшает повышенную вязкость крови. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление. Стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы.

Показания к применению

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия в видах спорта на выносливость).

Посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия (травоопасные виды спорта).

Для уменьшения нарушения памяти; головокружение; головная боль; двигательные расстройства.

КАРНОЗИН ФОРТЕ

Состав и форма выпуска

Комплекс природных липофильных антиоксидантов – биофлаваноидов (кверцетин, ресвератрол) и коэнзим Q10.

Капсулы, 500 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Стимулирует метаболические процессы, обладает антиоксидантным действием, ускоряет регенерацию тканей.

Показания к применению

При физических нагрузках для повышения выносливости.

При воспалительных процессах как ранозаживляющее средство.

Снижение воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды в условиях ухудшающейся экологии.

Улучшение кровоснабжение миокарда, мозга.

Дозирование

Принимают по 1 капсуле в день во время еды, а при необходимости 2-3 капсулы. Длительность приема 1-2 месяца. Прием можно повторять 2-3 раза в год.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства.

Побочные действия

Не выявлены.

КОФЕРМЕНТ Q-10 (CоQ-10)

УБИХИНОН

Фармакологическое действие

Кофермент Q-10 – вещество, которое и вырабатывается организмом, и получается с пищей. Оно обнаружено в говядине, особенно во внутренних органах (сердце, печень, почки), жирной рыбе, шпинате, арахисе и цельных зернах. Несмотря на то, что СоQ-10 можно найти во многих свежих продуктах, он неустойчив и легко разрушается окислением при переработке и приготовлении продуктов. Научное название кофермента «убихинон» образовалось от слова «убихитос», что означает вездесущий. Он присутствует в каждой клетке организма, где участвует в важнейших химических реакциях, обеспечивающих организм энергией. Способность производить это важнейшее соединение уменьшается с возрастом. Если человек получает достаточно питания, организм обычно вырабатывает адекватное количество СоQ-10, пока человек молод, но с 20-летнего возраста процесс идет на убыль.

В митохондрии (энергетической станции клетки) СоQ-10 участвует в синтезе АТФ. Это ключевой процесс, в котором производится 95% клеточной энергии. СоQ-10 играет важную роль в следующих процессах: уменьшает гипоксическое повреждение (повреждение ткани, вызванное недостатком кислорода), генерирует энергию и повышает толерантность к физическим нагрузкам, как антиоксидант замедляет процесс старения – нейтрализует свободные радикалы, отдавая свои электроны, укрепляет иммунную систему, полезен при аллергиях и респираторных заболеваниях.

Наш организм может вырабатывать СоQ-10, если он получает в необходимом количестве витамины В2, В3, В6, С, фолиевую и пантотеновую кислоты. В случае нехватки любого из этих витаминов вырабатывание СоQ-10 подавляется.

Рекомендации к применению в спорте

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Высокогорные восхождения.

Дополнительный генератор энергии.

Повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Взрослым спортсменам от 90 до 120 мг в день.

Противопоказания

Специфических не существует.

Передозировка

Не имеет токсичных доз и побочных эффектов.

МЕКСИДОЛ (Mexidolum)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 5% бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг; вспомогательное вещество – вода для инъекций; в ампулах по 2 или 5 мл, в упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг; 30 или 50 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Мексидол – антиоксидантноое средство. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Рекомендации к применению в спорте

Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство ингибирующее процессы перекисного окисления липидов;

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Различные марафоны – улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Астенические сoстoяния, а также для профилактики paзвития сoматичeскиx зaбoлeваний под вoздeйствиeм экстpeмaльных фактopoв и нaгpyзoк;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Синдром вегетативной дистонии;

Tpeвoжныe расстройствa пpи нeвpoтичeскиx и нeвpoзoпoдoбныx сoстoяниях.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь. Терапевтическая доза и длительность применения определяются чувствительностью к препарату.

Начинают с дозы 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг (6 табл.).

Длительность приема – 2-6 недель.

Прием прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Раствор для инъекций: В/м или в/в (струйно или капельно), предварительно препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие

Редко – тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

РЕАМБЕРИН (REAMBERIN)

Состав и форма выпуска

Активный компонент: меглумина натрия сукцинат – 15,0 г, полученный по следующей прописи: N-метилглюкамина (меглумина) – 8,725 г, янтарной кислоты – 5,280 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,0 г, калия хлорид – 0,30 г, магния хлорид (в пересчете на безводный) – 0,12 г, натрия гидроксид – 1,788 г, вода для инъекций до 1,0 л.

Раствор для инфузий (прозрачная бесцветная жидкость) 1,5 % в бутылках по 100, 200 и 400 мл или в контейнерах полимерных по 250 и 500 мл.

Фармакологическое действие

Реамберин обладает антигипоксическим и антиоксидантным действием, оказывая положительный эффект на аэробные процессы в клетке, уменьшая продукцию свободных радикалов и восстанавливая энергетический потенциал клеток. Препарат активирует ферментативные процессы цикла Кребса и способствует утилизации жирных кислот и глюкозы клетками, нормализует кислотно-щелочной баланс и газовый состав крови. Обладает умеренным диуретическим действием. При внутривенном введении препарат быстро утилизируется и не накапливается в организме.

Показания к применению

Реамберин применяют у взрослых и детей с 1 года в качестве антигипоксического и дезинтоксикационного средства при острых эндогенных и экзогенных интоксикациях различной этиологии.

Рекомендации по применению в спорте

– восстановление энергетического потенциала после соревновательных и тренировочных нагрузок;

– необходимость в антигипоксической и антиоксидантной коррекции;

– нормализация кислотно-щелочного баланса и газового состава крови;

– активация процессов цикла Кребса в анаэробном цикле тренировок.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, состояние после черепно-мозговой травмы, сопровождающееся отеком головного мозга, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации.

С осторожностью применять при алкалозе.

Способ применения и дозы

Взрослым: Реамберин вводят внутривенно капельно со скоростью до 90 капель/минуту (1–4,5 мл/минуту) – 400-800 мл/сутки.

Скорость введения препарата и дозировку определяют индивидуально.

Детям: вводят внутривенно капельно из расчета 6-10 мл/кг массы тела ежедневно 1 раз в сутки со скоростью 3-4 мл/мин, но не больше 400 мл в сутки.

Курс введения препарата до 11 дней.

Побочное действие

При быстром введении препарата возможны кратковременные реакции в виде чувства жара и покраснения верхней части тела.

Взаимодействие

Хорошо сочетается с антибиотиками, водорастворимыми витаминами, раствором глюкозы.

Особые указания

Ввиду активации препаратом аэробных процессов в организме возможно снижение концентрации глюкозы в крови, защелачивание крови и мочи.

РИБОКСИН (RIBOXIN)

Фармакологическое действие

Нуклеозид пурина, может рассматриваться как предшественник АТФ.

Играет важную роль в процессах обмена, в частности, в углеводном обмене, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Оказывает антигипоксическое действие. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Рекомендации к применению в спорте

Напряженная мышечная деятельность на грани физиологических возможностей. Дезадаптация к физической нагрузке (перетренированность).

Миокардиодистрофия, нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, особенно при гликозидной интоксикации, миокардит. Гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени, в т.ч. вызванная лекарственными средствами.

Режим дозирования

Внутрь назначают в начальной суточной дозе 0,6-0,8 г; в дальнейшем дозу можно постепенно увеличивают до 2,4 г в сутки (в 3-4 приема). Препарат следует принимать до еды. В/в (струйно или капельно) назначают первоначально в дозе 0,2 г (10 мл 2 % раствора) 1 раз в сутки; затем дозу увеличивают до 0,4 г (20 мл 2% раствора) 1-2 раза в сутки. Продолжительность курсового лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Возможны зуд, гиперемия кожи; редко – повышение концентрации мочевой кислоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

При появлении зуда и гиперемии кожи лечение препаратом следует прекратить.

СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERIL)

Фармакологическое действие

Стандартизированный депротеинизированный гемодиализат из крови здоровых молочных телят. Стимулирует метаболизм. Активирует обмен веществ в тканях; повышает синтез АТФ, потребление кислорода клетками, особенно в условиях гипоксии; улучшает транспорт глюкозы; ускоряет регенерацию поврежденных клеток и тканей. Обладает ранозаживляющим, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ангиопротективным действием. Ускоряет эпителизацию и закрытие раны; обладает анестезирующим эффектом.

Показания к применению

При значительных физических нагрузках как антигипоксант.

Заболевания периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, варикозное расширение вен), сопровождающиеся трофическими нарушениями; нарушения мозгового кровообращения (черепно-мозговые травмы); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; длительно незаживающие раны, язвы, ожоги (химические и термические), обморожения, лучевые поражения, травмы и др. механические, термические и химические повреждения кожи и слизистых оболочек, механические, термические и химические повреждения глаз; воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта, десен и губ, простой герпес, болевой синдром.

Режим дозирования

Парентерально или местно. Таблетки: по 1-2 таблетке 3 раза в сутки.

Раствор для инъекций: в/в или в/а – по 5-10 мл 1 раз в сутки каждый день или через день в течение 4-5 недель. При ожогах – по 10-20 мл в/в 1 раз в сутки, при нарушениях ранозаживления – по 6-10 мл в/в ежедневно в течение 2-6 недель.

Мазь и желе (гель): наносят тонким слоем на поврежденную поверхность 2-3 раза в сутки. Лечение мокнущих и глубоких ран следует начинать с применения желе; свежеобразовавшийся эпителий у края раны обрабатывают мазью. После эпителизации большого участка кожи и прекращения выделений из раны применяют мазь; в случае замедления заживления возвращаются к использованию желе.

Паста: наносят тонким слоем на предварительно высушенный (ватным или марлевым тампоном) пораженный участок, равномерно распределяя.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Аллергические реакции, включая крапивницу и зуд; при аппликации на большую раневую поверхность – чувство жжения (не требует отмены препарата); локальная отечность, изменения вкуса.

Взаимодействие

Парентеральные формы несовместимы с препаратами экстракта гинко билоба; при инфузии не следует смешивать с другими средствами (кроме растворов глюкозы и физиологического).

Особые указания

в/м можно вводить не более 5 мл раствора однократно в одно место инъекции.