Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие

Побочное действие

Потеря аппетита, потливость, иногда кожный зуд.

ТРИБУСПОНИН (TRIBUSPONIN)

Состав и форма выпуска

Содержит сумму стероидных сапонинов из травы якорцев стелющихся (Tribulus terresteris).

Таблетки по 0,1г, в упаковке – 50 штук.

Фармакологическое действие

Анаболическое.

Умеренное гипохолестеринемическое средство.

Показания к применению в спорте

Трибуспонин применяется в спортивной практике как недопинговое анаболичекое средство:

– при наборе мышечной массы в силовых видах спорта;

– для поддержания силовой выносливости в циклических видах спорта. Комплексная терапия больных атеросклерозом (общего, церебрального, коронарных сосудов).

Режим дозирования

Внутрь по 0,1-0,2г 2-3 раза в день после еды. Прием проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс 3-4 месяца. При необходимости курс повторяют после 3-4-недельного перерыва, если не было побочных эффектов.

Побочное действие

Потеря аппетита, потливость, иногда кожный зуд.

ЭКДИСТЕН (ECDISTEN). Экдистерон (экдистен) включен в программу мониторинга ВАДА в 2024г

Состав и форма выпуска

Природное соединение стероидной структуры.

В таблетках по 0,005г (5мг), в упаковке – 30 штук.

Фармакологическое действие

Тонизирующее средство, способствует усилению биосинтеза белка в организме. Препарат ослабляет действие снотворных, повышает физическую работоспособность. В отличие от анаболический стероидов экдистен не обладает андрогенным, антигонадотропным, тимолитическим эффектом, не влияет на функциональные возможности коры надпочечников.

Показания к применению в спорте

Астенические и астенодепрессивные состояния, связанные с ослаблением белоксинезирующих процессов, длительные интоксикации, инфекции, неврастении, неврозы, гипотония, у спортсменов во время интенсивных тренировок, дисфункция сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма, а также как средство, повышающее скоростно-силовые качества в период подготовки к соревнованиям.

Для достижения эффекта одновременно с применением экдистена необходимо применение адекватных количеств белков, жиров, витаминов и минеральных веществ.

Режим дозирования

Внутрь до еды по 0,005-0,01г 3 раза в день. Курс лечения (15-20 дней) при необходимости может быть повторен после 1-2-недельного перерыва.

В спортивной медицине препарат применяют по 0,01-0,02г 3 раза в день в течение 2-3 недель.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,025г (25мг), суточная – 0,1г (100мг).

Побочное действие

У больных с лабильной нервной системой возможны: бессонница, повышение АД. В этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием препарата вечером.

Противопоказания

Нервное возбуждение, бессонница, гипертоническая болезнь, эпилепсия и гиперкинезы.

ЭЛЬКАРА РАСТВОР 20% (Solutio ELcari 20%)

Левокарнитин

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь 20% (активное вещество – карнифит – левокарнитин). Флаконы темного стекла по 100 мл, 50 мл, 25 мл; вспомогательные вещества: сорбиновая кислота, вода.

Раствор для инъекций: карнифита (левокарнитина) 0,1 г; воды для инъекций до 1 мл.

5 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в упаковке.

Фармакологические свойства

Метаболическое средство. Действие: анаболическое, антигипоксическое, стимуляция регенерации, стимуляция энергетического обмена.

Нормализует структуру и функцию митохондрий. Способствует проникновению длинноцепочечных жирных кислот из цитоплазмы в митохондрии и их утилизацию с образованием энергии. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Стимулирует пищевые рефлексы, улучшает аппетит, увеличивает массу тела, ускоряет рост, благоприятно влияет на развитие скелета и мышц. Повышает общий тонус. Уменьшает возбудимость, раздражительность, проявления астенических расстройств, общую слабость.

Фармакодинамика. Элькар – средство для коррекции метаболических процессов L-карнитин (природное вещество, родственное витаминам группы В) участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). L-карнитин повышает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (гипоксии, травме, интоксикации и др.), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза. Препарат восполняет щелочной резерв крови. Улучшает белковый и жировой обмен, повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи, снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мышцах.

Нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, способствует экономному расходованию гликогена и увеличивает его запасы в печени и мышцах.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике, концентрация в плазме крови достигает максимума через 3 часа и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 часов. Легко проникает в печень, миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.

После в/в введения через 3 ч практически полностью выводится из крови. Из организма более 80% за 24 ч.

Рекомендации к применению в спорте

– интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости);

– заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) – для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

– при задержке роста и недостатке массы тела у детей и подростков до 16 лет;

– стрессорные кардиомиопатии в спорте;

–в период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств;

– комплексная терапия хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией;

– повышенная функция щитовидной железы (легкие формы);

– неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга.

– хронические гастрит и панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

При длительных физических нагрузках: по 1-2 г (1-2 чайных ложки) 2 – 3 раза в день.

Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией: по 0,5 г (1/2 чайной ложки) 2 раза в день, в течение 1-1,5 месяцев.

При задержке роста и повышенной функции щитовидной железы: по 0,25 г 2 – 3 раза в день. Курс лечения – 20 дней. Курс лечения повторяют после 1 – 2 месячного перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва.

Детям назначают в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки). Детям от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 0,2 – 0,3 г (28 – 42 капель) 2 – 3 раза в день, в суточной дозе 0,4 – 0,9 г. Курс приема – 1 месяц.

В/в капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор глюкозы.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор элькара из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема до выхода пациента из шока. Далее переходят на пероральный прием Элькара.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром в/в введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Препараты негормональной природы, обладающие анаболическим действием

Кардионат

Милдронат

КАРДИОНАТ (CARDIONATE)

МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 250мг, или 500мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат.

Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Кардиопротективное, метаболическое.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность – 78%, в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС.

Показания к применению

– сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации;

– кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности;

– нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Дополнительно для раствора для инъекций:

– острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) – только для парабульбарното введения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату;

– повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– беременность;

– период лактации.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Побочные действия

Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка

Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов).

Спортсменам – по 0,5-1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период– 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Взрослым – по 0,5-1 г в 1-2 приема. Курс – 10-14 дней. При необходимости прием повторяют через 2-3 нед.

Стабильная стенокардия– по 0,5-1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю. Курс – 4-6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – по 500 мг в день. Курс лечения – 12 дней.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г в день. Курс лечения – 2-3 нед.

Раствор для инъекций: в/в, в/м, ретробульбарно и субконъюнктивально.

Повышенные умственные и физические нагрузки: в/в, по 10 мл 1 раз в сутки. Курс – 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 нед.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): в/в, по 5-10 мл раствора для инъекций (500 мг/5 мл); курс лечения – 10-14 дней.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении кардионата у детей.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – милдронат, мельдоний.

МИЛДРОНАТ (Mildronatum)

3-(2,2,2-триметилгидрозиний) пропионата дигидрат

Состав и форма выпуска

Капсулы. 1 капсула содержит 250 мг милдроната. Вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.

Раствор. 1 мл раствора для иньекций содержит 100 мг милдроната.

Фармакологическое действие

Препарат угнетает активность γ-бутиробетаин-гидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.

Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы; эффективен в случае патологии и дистрофии сосудистой системы глазного дна; осуществляет распределение объемного мозгового кровотока в пользу очагов ишемии мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания к применению в спорте

Восстановление после тренировочной и соревновательной нагрузки.

Различные дезадаптозы (перетренированность – «спортивная болезнь»).

Пониженная работоспособность.

Режим дозирования

Умственные и физические перегрузки. Взрослым по 0,25 г внутрь четыре раза в день или по 0,5 г внутривенно один раз в день. Курс – 10-14 дней.

При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 2-3 недели, во время соревнований и после них в течение 5 дней в той же дозировке.

Побочное действие

В редких случаях кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.

Противопоказания

Органическое повреждение центральной нервной системы.

Указания

Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.

Внимание стаеров и марафонцев должно быть обращено на снижение окисления жиров.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами.

Следует учесть, что милдронат может усилить действие нитроглицерина, нифедипина, бета-блокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилятаторов.

Особые указания

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – кардионат, мельдоний.

Анаболическим действием также обладают некоторые аминокислоты и витамины

Антианемические средства

Дефицит железа и сниженное количество эритроцитов крови может привести к резкому падению работоспособности спортсмена. К дефициту железа приводит несоответствие поступления его и потребностей организма в этом микроэлементе. Во времени этот процесс развивается постепенно.

Недостаточность железа и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к следующей патологии:

– значительно изменяется трофика кожи и слизистых;

– расстраивается деятельность сердечно-сосудистой системы (миокардиодистрофии и нарушение кровообращения различной степени);

– нарушается деятельность печени;

– расстраивается деятельность желудочно-кишечного тракта;

– происходят сбои в работе нервной системы – вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром;

– снижается иммунитет – повышается восприимчивость к инфекциям.

В настоящее время достаточно широк выбор препаратов, содержащих железо. Предпочтение следует отдавать:

– препаратам, содержащим достаточное количество элементарного железа, в виде двухвалентных солевых препаратов железа, обладающие хорошей растворимостью и извлекаемостью;

– препаратам пролонгированного действия;

– содержащим добавки в виде антиоксидантов, витаминов, микроэлементов, аминокислот.

Также их выбор должен определяться: хорошей переносимостью; степенью тяжести анемического синдрома и поражений внутренних органов.

Железа соли

Железо – микроэлемент. Стимулирует эритропоэз (образование эритроцитов). Участвует как катализатор во многих ферментативных процессах. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии. Аскорбиновая кислота, которая может входить в состав некоторых препаратов, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания. Комбинация соли железа и фолиевой кислоты более предпочтительна при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.

Препараты железа показаны при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью организма в железе – физическая нагрузка, период активного роста, период активных тренировок на мышечную массу; при недостаточном поступление железа с пищей; нарушении всасывания железа из желудочно-кишечного тракта; лечении и профилактике железодефицитных анемий различного происхождения у взрослых и детей; донорство.

При приеме внутрь минимальная суточная доза элементарного железа должна быть такой, чтобы всосавшаяся часть обеспечивала оптимальный среднесуточный рост гемоглобина. Минимальная эффективная доза элементарного железа для взрослых составляет 100 мг; максимальная целесообразная доза – 300-400 мг. В диапазоне суточных доз выбор режима дозирования определяется индивидуальной переносимостью пациента. Кратность приема зависит от лекарственной формы конкретного препарата. Общая продолжительность приема – 1-2 месяца, иногда – 3-4 месяца. После достижения уровня гемоглобина 120 г/л прием препарата следует продолжать еще не менее 1-1,5 месяцев (оптимальный уровень для спортсмена – не ниже 130-140г/л). После нормализации уровня гемоглобина, особенно улиц с плохой переносимостью железа, его доза может быть уменьшена до 30-60 мг элементарного железа в сутки. При продолжающихся потерях железа рекомендуется прием профилактических доз элементарного железа – 30-60 мг в сутки – до 6 и более месяцев.

Возможные побочные действия: гиперемия лица, тошнота, головокружение, головная боль, умеренная слабость, недомогание, ощущение давления за грудиной. Реже – рвота, диарея, запор, боли в спине, боли в животе, транзиторное снижение АД, тахикардия, аллергические реакции – сыпь, зуд; редко – анафилактический шок.

Противопоказаниями могут быть: все виды анемий, не связанные с дефицитом железа; повышенная чувствительность к препаратам железа, активный пиелонефрит и гепатит; выраженные нарушения функции печени и почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Следует избегать совместного назначения с тетрациклинами, с антацидами (происходит уменьшение абсорбции железа).

Необходимо дифференцированно относиться к назначению препаратов железа подросткам, женщинам, мужчинам.

Спортсменам нежелательно вводить препараты железа в мышцу или в вену ввиду отсутствия явного преимущества этих способов и возможных осложнений. Кроме того, нет необходимости, как правило, делать это срочно. Лучше всего провести профилактический прием оральных препаратов курсом в начале сезона – в подготовительный период.

К средствам стимулирующим кроветворение, способствующим образованию эритроцитов, можно отнести витамин В12, кобамамид, фолиевую кислоту, янтарную кислоту, витамины В6, В1, В2, В15, липоевую кислоту, антиоксиданты.

Препараты железа

Актиферрин (сульфат Fe 113мг)

Гемофер (Fe-хлорид 157мг)

Тотема (Fe глюконат-50мг)